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          研究注解蛋白酶体克制剂在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力

          放大年夜字体  缩小字体 宣布日期:2019-06-12 16:31  浏览次数:0
          新萄京娱乐场老牌网址:  近期,揭橥在《PLOS Pathogens》上的最新研究注解,蛋白酶体克制剂结合其他药物在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力。该研究由哥
          近期,揭橥在《PLOS Pathogens》上的最新研究注解,蛋白酶体克制剂结合其他药物(http://www.chemdrug.com/)在治疗耐多药的疟疾方面具有潜力。

          该研究由哥伦比亚大年夜学欧文医疗(http://www.chemdrug.com/invest/253/)中间的David Fidock、Caroline Ng、Barbara Stokes和斯坦福大年夜学医学院的Matthew Bogyo 和他们的同事一路合作完成。
           
            由原活泼物疟原虫引发的耐药疟疾在全部东南亚舒展,是以急切须要开辟新的治疗筹划,利用不受现有抗疟耐药性机制影响的化合物。

          比来的研究已肯定恶性疟原虫蛋白酶体是一个有欲望的药物靶点。在这项新的研究中,研究人员描述了两种恶性疟原虫选择性蛋白酶体克制剂的抗疟活性--共价肽乙烯基砜WLL-vs (WLL)和WLW-vs (WLW)。
           
            这些克制剂对耐药的恶性疟原虫表示出了强大年夜的抗疟活性,而恶性疟原虫是传统上难以治疗的早期环状疟原虫。另外,与很多先辈的抗疟候选药物不合,寄生虫不轻易取得对这些蛋白酶体克制剂的耐药性。没有发明寄生虫对这两种化合物具有交叉抗性;事实上,对一种化合物的部份耐药性常常导致对另外一种化合物的过敏。这些数据可以经过过程蛋白酶体复合物的活性分析(http://www.chemdrug.com/sell/76/)和蛋白酶体与这些克制剂相互感化的份子模型来解释。

          研究成果还揭露了这些蛋白酶体克制剂与多种化学上不合的抗疟药物之间的有效协同感化。作者认为,这些成果强调了用小份子克制剂靶向疟原虫蛋白酶体作为对抗耐多药疟疾的一种手段的潜力。
           
           
           
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